Hay 257 millones de pacientes que sufren de hepatitis b en el mundo actualmente, y en su tratamiento, el progreso es todavía limitado. 28 de julio es el \"día mundial de la hepatitis\", el tema es para este año es \"eliminar la hepatitis\". Hoy, resumiremos los fármacos nucleósidos de la hepatitis b tanto comercializados como en desarrollo.

Medicamentos con nucleósidos de hepatitis b comercializados

Lamivudina: la lamivudina toma efecto rápidamente, puede demostrar la eficacia después de la medicación alrededor de 1 semana, más del 80% de los pacientes pueden producir disminución significativa de la carga de ADN del virus de la hepatitis b en 2 meses, aproximadamente la mitad de un año, el ADN de más de la mitad de los pacientes son negativos ; La lamivudina se adapta a una amplia gama con efectos secundarios bajos. Pero el fenómeno de resistencia a los medicamentos aparecerá debido a la mutación del virus, lo que limita la aplicación a largo plazo de la lamivudina.

Entecavir: la eficacia del entecavir es 300 veces la de la lamivudina, con una tasa de respuesta temprana de más del 90%. No hay fenómeno de mutación del virus con el fármaco en 2 años, y sólo el 2% de los pacientes con mutación del virus unos 3 años más tarde. Y tiene menos reacciones adversas, buena seguridad para el uso a largo plazo, pero la seguridad del embarazo no es alta.

Adefovir dipivoxil: resuelve el problema de resistencia a medicamentos de la lamivudina. Sin embargo, el uso de altas dosis puede causar daño renal en los pacientes, por lo que los pacientes con tratamiento a largo plazo de adefovir deben ser monitoreados regularmente la función renal en el proceso de tratamiento.

Tenofovir dipivoxil: el efecto del tratamiento del tenofovir dipivoxil es consistente con el entecavir, también es el fármaco de primera línea recomendado por la directriz de prevención y control de la hepatitis b. Su seguridad en el embarazo es mayor, pero la principal reacción adversa es la lesión tubular renal, los pacientes con medicación a largo plazo debe estar alerta a la insuficiencia renal y la enfermedad ósea de bajo fósforo.

Telbivudina: fue aprobado por fda en 2006 y por sfda en 2007. la seguridad del embarazo de telbivudine es buena y puede ser utilizada como medicamento de bloqueo en mujeres embarazadas con alta carga viral. Pero la principal reacción adversa es el daño muscular, y los pacientes necesitan detectar la creatina quinasa regularmente.

Hepatitis b nucleósidos en desarrollo

Arb-1467 y arb-1740

Ambos fueron desarrollados por el arbutus biopharma y usaron la plataforma patentada de nanopartículas lipídicas (lnp) de arbutus. Arb-1467 contiene tres factores desencadenantes rnai para los cuatro transcritos de hbv que reducen todos los niveles de antígeno viral y reducen el ADN de bucle cerrado covalente (cccdna) y otros niveles de ADN del virus de hepatitis b en ensayos preclínicos. En los ensayos clínicos de fase 2, los investigadores encontraron que un solo tratamiento puede reducir significativamente el nivel de antígeno de superficie de la hepatitis b (hbsag) en el suero, el tratamiento múltiple puede jugar un efecto adicional.

En comparación con arb-1467, arb-1740 utiliza diferentes moléculas desencadenantes rnai. En el ensayo preclínico, arb-1740 demostró un mayor potencial. La nueva terapia ha entrado en fase 2 ensayos clínicos, los datos se espera que se anunció en la segunda mitad de este año.

Aln-hbv

Aln-hbv fue desarrollado por los fármacos alnylam. Los ensayos preclínicos han demostrado que reduce significativamente los niveles de hbsag en los modelos de hepatitis b derivados de roedores. Actualmente, es en la fase 1/2 de los ensayos clínicos para explorar la seguridad y tolerabilidad de esta terapia.

Hepbarna (bb - hb - 331)

Bb-hb-331, desarrollado por benitec biopharma, tiene tres shrnas que se dirigen secuencias altamente conservadas en el genoma del virus de la hepatitis b, inhibiendo así la replicación viral y la producción de proteínas virales, lo que resulta en efectos terapéuticos a largo plazo. Los datos preclínicos indican que esta terapia puede reducir efectivamente los niveles de dna del virus de la hepatitis b y los niveles de hbsag en las células hepáticas humanas, así como en modelos animales. Además, los niveles de cccnna del virus de la hepatitis b también disminuyeron.

Lunar hbv

Lunar-hbv es una combinación de arcturus y janssen farmacéuticos, que se dirige a todas las transcripciones de virus de la hepatitis b. El año pasado, esta terapia informó los resultados del análisis farmacocinético.

En la elección de los fármacos antivirales contra la hepatitis b, deben considerarse casos específicos de pacientes para decidir los fármacos y los programas de tratamiento. Al mismo tiempo, esperamos que estos nuevos medicamentos en la investigación puedan traer nuevas esperanzas a los pacientes.

Editado por suzhou yacoo science co., Ltd.