La D-trehalosa ( CAS: 6138-23-4 )  es un compuesto orgánico con una fórmula molecular de C ₁₂ H ₂₂ O ₁₁ ·2H ₂ O y un peso molecular de 378,3. La trehalosa tiene una estructura estable de biopelícula y proteína, y se usa principalmente en la protección de productos biológicos, como enzimas modificadas genéticamente y otras enzimas, membranas celulares, anticuerpos, antígenos, orgánulos, etc. introducido en la patente CN112972411B, y el esquema técnico es el siguiente:

En esta patente, la composición de tableta de liberación sostenida de múltiples unidades de clorhidrato de metformina contiene tres partes: un núcleo de píldora simple, una capa de recubrimiento y un relleno:

Núcleo de la píldora simple: 50,0 partes de clorhidrato de metformina, 13,2 partes de D-trehalosa, 0,8 partes de hipromelosa; 

Capa de recubrimiento: 19,8-20,5 partes de D-trehalosa, 4,8-5,5 partes de etilcelulosa Surelease® 174 (Surelease® 174 para abreviar), 0,8 partes de estearato de magnesio; 

Relleno: 10,0 partes de celulosa microcristalina;

(Las partes mencionadas anteriormente son porcentajes en masa)

En el proceso de preparación del núcleo de la píldora simple, se usa D-trehalosa como relleno de la píldora simple. Cuando el recubrimiento del gránulo se seca, la D-trehalosa envuelve firmemente el fármaco principal adyacente, formando un cuerpo de vidrio de carbohidrato de estructura similar al hielo similar al vidrio, de modo que el fármaco principal mantiene una cierta estructura espacial. Además, el esquema anterior mejora la porosidad de la píldora simple, aumenta la presión de fluencia y evita la ruptura de la película de recubrimiento provocada por la mala deformación del núcleo de la píldora durante el proceso de formación de tabletas.

La invención proporciona una tableta de liberación sostenida de múltiples unidades de clorhidrato de metformina que satisface las necesidades clínicas y supera el problema de la fácil ruptura del recubrimiento de la película de etilcelulosa.

R eferencias

CN112972411B Un tipo de composición de tableta de liberación sostenida de clorhidrato de metformina.