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introducción de hidrocloruro de guanfacina y métodos de preparación 2018-04-04 13:33:57

guanfacina es un derivado de fenilacetil-guanidinahipotensor y una acción central, alfa (2) - receptor adrenérgicoagonista utilizado solo o en combinación con otras drogas para el tratamiento dehipertensión. fue aprobado por la FDA el oct. 27 de 1986. fue desarrollado ycomercializado como tenexÒ por promius pharma en los Estados Unidos. puedetambién se ha utilizado para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad(adhd) en pacientes pediátricos. fda aprobado por vía intramuscular (la sustancia activa esguanfacina) para el tratamiento de adhd en sep. 2 de 2009. y el jun. 10, 2015,Se aprueba la iniciativa para tratar el TDAH en niños y adolescentes de 6 a 17 añosaños cuando los medicamentos estimulantes no son apropiados o no controlan susíntomas lo suficientemente bien. En lo que sigue, el método de síntesis para guanfacina esintroducido brevemente.

guanfacine structure


en la patente cn103058890a, varios métodos parase describió la preparación de hidrocloruro de guanfacina. (a) 2, 6-diclorofenilacetonitrilose disolvió en metanol y se añadió ácido sulfúrico concentrado. a través de la alcoholisisincubación, destilación, etc., se obtuvo 2, 6-diclorofenilacetato. Entonces esose añadió a la solución de guanidina de isopropanol para dar el producto bruto. la ventajaes que se mantiene el ácido sulfúrico concentrado. (b) 2, 6-diclorofenilacéticoel ácido disuelto en tolueno se añadió a la guanidina en tolueno, se calentó areflujo durante 12 h en 120 ° c, destilado bajo presión reducidapara eliminar tolueno para dar guanfacina cruda. aunque el proceso es simple,se usó tolueno más tóxico como disolvente. (do) clorhidrato de guanidina y 2, 6-diclorobencenoacetilocloruro como materia prima, carbonato de potasio como agente aglutinante de ácido,y acetonitrilo como disolvente; luego, prepara hidrocloruro de guanfacina crudoa través de la reacción de guanfacina con ácido clorhídrico. una mayor purificación fuellevado a cabo para obtener hidrocloruro de guanfacina. el proceso de este método espasos simples y de operación se reducen en comparación con los dos anterioresmétodos de síntesis


a través de la introducción mencionada, tenemos algunosconocimiento del método de indicación y síntesis del clorhidrato de guanfacina.


editado por suzhou yacoo science co., ltd .


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